Παρακαλώ χρησιμοποιήστε αυτό το αναγνωριστικό για να παραπέμψετε ή να δημιουργήσετε σύνδεσμο προς αυτό το τεκμήριο: https://hdl.handle.net/10442/12239
Export to:   BibTeX  | EndNote  | RIS
Εξειδίκευση τύπου : Άρθρο σε επιστημονικό περιοδικό
Τίτλος: Design and synthesis of novel neuroprotective 1,2-dithiolane/chroman hybrids
Δημιουργός/Συγγραφέας: [EL] Κουφάκη, Μαρία[EN] Koufaki, Mariasemantics logo
Kiziridi, Christina
Alexi, Xanthippi
[EL] Αλέξης, Μιχαήλ Ν.[EN] Alexis, Michael N.semantics logo
Εκδότης: Pergamon
Τόπος έκδοσης: OXFORD
Ημερομηνία: 2009-09-01
Γλώσσα: Αγγλικά
ISSN: 0968-0896
DOI: 10.1016/j.bmc.2009.07.010
Περίληψη: Novel 1,2-dithiolane/chroman hybrids bearing heterocyclic rings such as 1,2,4- and 1,3,4-oxadiazole, 1,2,3-triazole and tetrazole were designed and synthesized. The neuroprotective activity of the new analogues was tested against oxidative stress-induced cell death of glutamate-challenged HT22 hippocampal neurons. Our results show that bioisosteric replacement of amide group in 2-position of the chroman moiety, by 1,3,4- oxadiazole did not affect activity. However, analogue 5 bearing the 1,2,4- oxadiazole moiety showed improved neuroprotective activity. The presence of nitrogen heterocycles strongly influences the neuroprotective activity of 5-substituted chroman derivatives, depending on the nature of heterocycle. Replacement of the amide group of the first generation analogues by 1,2,4- oxadiazole or 1,2,3-triazole resulted in significant improvement of the activity against glutamate induced oxidative stress.
Τίτλος πηγής δημοσίευσης: Bioorganic & Medicinal Chemistry
Τόμος/Κεφάλαιο: 17
Τεύχος: 17
Σελίδες: 6432-6441
Θεματική Κατηγορία: [EL] Βιολογία (Γενικά)[EN] Biology (General)semantics logo
[EL] Χημεία (Γενικά)[EN] Chemistry (General)semantics logo
[EL] Οργανική χημεία[EN] Organic chemistrysemantics logo
[EL] Φαρμακευτική[EN] Pharmacy and materia medicasemantics logo
Λέξεις-Κλειδιά: 1,2-Dithiolane
Chroman
Bioisosterism
Oxidative stress
Neuronal damage
Chemistry, Medicinal
Αξιολόγηση από ομότιμους (peer reviewed): Ναι
Κάτοχος πνευματικών δικαιωμάτων: © 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.
Ηλεκτρονική διεύθυνση περιοδικού (link) : http://www.elsevier.com/locate/bmc
ΙΒΦΧΒ: αρχειακή συλλογή: Ινστιτούτο Βιολογικών Ερευνών και Βιοτεχνολογίας (ΙΒΕΒ) (έως 2012)
Ινστιτούτο Οργανικής και Φαρμακευτικής Χημείας (ΙΟΦΧ) (έως 2012)
Εμφανίζεται στις συλλογές:Ινστιτούτο Χημικής Βιολογίας - Επιστημονικό έργο

Αρχεία σε αυτό το τεκμήριο:
Αρχείο Περιγραφή ΣελίδεςΜέγεθοςΜορφότυποςΈκδοσηΆδεια
12239.pdf
  Restricted Access
828.46 kBAdobe PDFΔημοσιευμένη/του ΕκδότηincThumbnail
Δείτε/ανοίξτε