Thiochrome enhances acetylcholine affinity at muscarinic M4 receptors: receptor subtype selectivity via cooperativity rather than affinity

0102571 - FGU-C 20040006 RIV US eng J - Článek v odborném periodiku
Lazareno, S. - Doležal, Vladimír - Popham, A. - Birdsall, N. J. M.
Thiochrome enhances acetylcholine affinity at muscarinic M4 receptors: receptor subtype selectivity via cooperativity rather than affinity.
[Thiochrom zvyšuje afinitu pro acetylcholin u muskarinových M4 receptorů: podtypová selektivita na základě kooperativity spíše než afinity.]
Molecular Pharmacology. Roč. 65, č. 1 (2004), s. 257-266. ISSN 0026-895X. E-ISSN 1521-0111
Grant CEP: GA ČR GA305/01/0283; GA ČR GA309/02/1331
Výzkumný záměr: CEZ:AV0Z5011922
Klíčová slova: muscarinic receptors * thiochrome * allosteric effect
Kód oboru RIV: ED - Fyziologie
Impakt faktor: 5.080, rok: 2004

Thiochrome binds to all muscarinic receptor subtypes but allosterically enhances affinity for acetylcholine only at M4 subtype in both binding and functional assays. These results demonstrate a new absolute form of subtype specificity which is derived from cooperativity rather than from affinity

Thiochrom se váže na všechny podtypy muskarinových receptorů, ale alostericky zvyšuje afinitu pro acetylcholin jak ve vazebných, tak ve funkčních pokusech pouze u podtypu M4. Tyto výsledky ukazují nový absolutní druh specificity pro subtypy receptoru, která závisí na kooperativitě a ne na afinitě
Trvalý link: http://hdl.handle.net/11104/0009919