Publication: 1,2,4-Triazol halkası taşıyan bazı üre ve tiyoüre türevleri ve anti-asetilkolinesteraz aktiviteleri
Loading...
Date
2014
Journal Title
Journal ISSN
Volume Title
Publisher
Abstract
1,2,4-Triazol halkası taşıyan bazı üre ve tiyoüre
türevleri ve anti-asetilkolinesteraz aktiviteleri
Amaç: Yirmi adet farklı tiyoüre ve üre türevleri sentezlenmiş
ve asetilkolinesteraz enzimini (AChE) inhibe etme
yetenekleri Ellman’ın modifiye spektrofotometrik yöntemi ile
değerlendirilmiştir.
Yöntem: Anti-asetilkolinesteraz aktivite tayini Ellman’ın modifiye
edilmiş spektrofotometrik yöntemi kullanılarak yapılmıştır. Bu
spektrofotometrik yöntem bir kromojenik reaktif olan 5,5- dithiobis-(2-nitrobenzoik
asit) ile salınan tiyokolinin renkli bir ürün
vermesi esasına dayanır.
Bulgular: Sentezlenen bileşiklerin (1a-e, 2a-e, 3a-e ve 4a-4e)
anti-asetilkolinesteraz aktivite tayini Ellman’ın modifiye edilmiş
spektrofotometrik yöntemi kullanılarak yapılmıştır. Test edilen
bileşikler arasında, (4-{[(4-triflorometilfenil)karbamoil]amino}
fenil)asetik asit (1d), en yüksek aktivite gösteren bileşik olmuştur.
Bileşik 1d’nin 0.1mM konsantrasyonda inhibisyon oranı %48.55
olarak hesaplanmıştır.
Sonuç: Anti-asetilkolinesteraz aktivite tarama sonuçları
incelediğinde, fenil halkasının 4. konumunda triflorometil grubu
taşıyan bileşik 1d’nin kaydadeğer anti-asetilkolinesteraz aktivite
gösterdiği tespit edilmiştir. Aktivite sonuçları incelendiğinde, fenil
halkası üzerinde halojen taşıyan yapıların anti-asetilkolinesteraz
aktiviteyi arttırıcı yönde katkı sağladığı gözlenmektedir.
Description
Keywords
Üre, tiyoüre, 1,2,4-triazol, anti-asetilkolinesteraz aktivite