INTRODUZIONE In questo studio sono stati realizzati sistemi polimerici sferici (beads) a base di due differenti dispersioni polimeriche, chitosano e sodio alginato, allo scopo di evidenziare in quale modo tali polimeri influenzino il rilascio di Boswellin® (Sabinsa Corporation-USA),un estratto alcolico standardizzato di Boswellia serrata noto fitoterapico con proprietà anti-infiammatorie1. OBIETTIVO L’obiettivo principale di questo lavoro è quello di studiare la stabilità di tali veicoli nel tratto gastrointestinale al fine di formulare un sistema di rilascio del farmaco che sia adatto alla somministrazione orale di questo agente fitoterapico. METODOLOGIA Allo scopo di realizzare la formulazione con le migliori caratteristiche dimensionali, vengono preparate beads di Sodio alginato mediante il metodo della gelazione ionotropica in presenza di soluzioni di CaCl2 e BaCl2; le beads di chitosano sono invece ottenute mediante utilizzo di una soluzione di TPP come agente reticolante ed acetone come agente coacervante. Per i diversi campioni di beads realizzati è stato condotto lo studio sul grado di swelling (rigonfiamento) e di disfacimento, nonchè sulle capacità di rilascio del farmaco in soluzioni a diverso valore di pH (0.9% p/v NaCl PBS pH 7.4, HCl 0.1N pH 1, tampone acetato pH 4.8). DISCUSSIONE/CONCLUSIONI I campioni di beads a base di chitosano, in seguito al trattamento con 0.1 N HCl, mostrano una più veloce degradazione con un immediato rilascio del farmaco, mentre i campioni di beads a base di alginato di calcio e bario mostrano un basso grado di swelling, una buona stabilità e un lento rilascio del farmaco. Al contrario dopo trattamento con NaCl 0.9% p/v e PBS i campioni di beads di chitosano mostrano una migliore stabilità e un più controllato rilascio del farmaco. In queste condizioni il grado di swelling dei campioni di beads di alginato di calcio e di bario sembra essere dovuto al processo di scambio ionico tra gli ioni Na+ della soluzione tampone e gli ioni Ca++ e Ba++ delle unità di alginato. In particolare i campioni di beads di alginato di bario presentano un grado di swelling minimo ed una maggiore stabilità rispetto ai campioni di beads di calcio alginato; questi ultimi infatti mostrano un maggior grado di swelling e conseguentemente una precoce degradazione. I risultati ottenuti dimostrano che la composizione e il peso molecolare del polimero nonché la natura degli agenti reticolanti giocano un ruolo fondamentale sulle proprietà fisiche dei campioni di beads realizzati. In conclusione tali dati suggeriscono che l’utilizzo di questi sistemi polimerici possa essere adatto al rilascio del Boswellin® a livello del tratto gastrointestinale. BIBLIOGRAFIA 1 Shao Y et al (1998), Inhibitory activity of boswellic acid from Boswellia serrata against human leukaemia HL-60 cells in culture, Planta medica 64 (1) 328-331.
BEADS DI CHITOSANO E SODIO ALGINATO: CARATTERISTICHE E PROPRIETÀ DI RILASCIO DI UN AGENTE FITOTERAPICO ANTINFIAMMATORIO
MACCIONI, ANNA MARIA;
2010-01-01
Abstract
INTRODUZIONE In questo studio sono stati realizzati sistemi polimerici sferici (beads) a base di due differenti dispersioni polimeriche, chitosano e sodio alginato, allo scopo di evidenziare in quale modo tali polimeri influenzino il rilascio di Boswellin® (Sabinsa Corporation-USA),un estratto alcolico standardizzato di Boswellia serrata noto fitoterapico con proprietà anti-infiammatorie1. OBIETTIVO L’obiettivo principale di questo lavoro è quello di studiare la stabilità di tali veicoli nel tratto gastrointestinale al fine di formulare un sistema di rilascio del farmaco che sia adatto alla somministrazione orale di questo agente fitoterapico. METODOLOGIA Allo scopo di realizzare la formulazione con le migliori caratteristiche dimensionali, vengono preparate beads di Sodio alginato mediante il metodo della gelazione ionotropica in presenza di soluzioni di CaCl2 e BaCl2; le beads di chitosano sono invece ottenute mediante utilizzo di una soluzione di TPP come agente reticolante ed acetone come agente coacervante. Per i diversi campioni di beads realizzati è stato condotto lo studio sul grado di swelling (rigonfiamento) e di disfacimento, nonchè sulle capacità di rilascio del farmaco in soluzioni a diverso valore di pH (0.9% p/v NaCl PBS pH 7.4, HCl 0.1N pH 1, tampone acetato pH 4.8). DISCUSSIONE/CONCLUSIONI I campioni di beads a base di chitosano, in seguito al trattamento con 0.1 N HCl, mostrano una più veloce degradazione con un immediato rilascio del farmaco, mentre i campioni di beads a base di alginato di calcio e bario mostrano un basso grado di swelling, una buona stabilità e un lento rilascio del farmaco. Al contrario dopo trattamento con NaCl 0.9% p/v e PBS i campioni di beads di chitosano mostrano una migliore stabilità e un più controllato rilascio del farmaco. In queste condizioni il grado di swelling dei campioni di beads di alginato di calcio e di bario sembra essere dovuto al processo di scambio ionico tra gli ioni Na+ della soluzione tampone e gli ioni Ca++ e Ba++ delle unità di alginato. In particolare i campioni di beads di alginato di bario presentano un grado di swelling minimo ed una maggiore stabilità rispetto ai campioni di beads di calcio alginato; questi ultimi infatti mostrano un maggior grado di swelling e conseguentemente una precoce degradazione. I risultati ottenuti dimostrano che la composizione e il peso molecolare del polimero nonché la natura degli agenti reticolanti giocano un ruolo fondamentale sulle proprietà fisiche dei campioni di beads realizzati. In conclusione tali dati suggeriscono che l’utilizzo di questi sistemi polimerici possa essere adatto al rilascio del Boswellin® a livello del tratto gastrointestinale. BIBLIOGRAFIA 1 Shao Y et al (1998), Inhibitory activity of boswellic acid from Boswellia serrata against human leukaemia HL-60 cells in culture, Planta medica 64 (1) 328-331.
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