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HGF-Metの活性化機構に基づく分子創薬研究-X線構造を基盤とした最適化研究
http://hdl.handle.net/2297/41802
http://hdl.handle.net/2297/41802fcdde395-123d-489f-9e47-61f485c15cb8
名前 / ファイル | ライセンス | アクション |
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CA-report-2012-48-50_24seika-18.pdf (549.8 kB)
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Item type | 報告書 / Research Paper(1) | |||||
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公開日 | 2017-10-05 | |||||
タイトル | ||||||
タイトル | HGF-Metの活性化機構に基づく分子創薬研究-X線構造を基盤とした最適化研究 | |||||
言語 | ||||||
言語 | jpn | |||||
資源タイプ | ||||||
資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_18ws | |||||
資源タイプ | research report | |||||
その他のタイトル | ||||||
その他のタイトル | HGF-Met系を中心とするがん転移・薬剤耐性のメカニズムと制がん・創薬研究 | |||||
書誌情報 |
金沢大学がん進展制御研究所 共同研究成果報告書 巻 平成24年度, 号 2012, p. 48-50, 発行日 2013-04-01 |
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出版者 | ||||||
出版者 | 金沢大学がん進展制御研究所 = Cancer Research Institute of Kanazawa University | |||||
抄録 | ||||||
内容記述タイプ | Abstract | |||||
内容記述 | HGFβ・ベンゼン誘導体複合体のX線構造に基づき、辺縁に正電荷及び負電荷を有するサブポケット(S2)を狙ったStructure-Based Drug Design (SBDD)を行ったが、活性向上には至らなかった。このことはS2サブポケットを埋めるだけでは活性向上が難しいことを示唆している。そこで、HGFβ-Metの相互作用に関わる他のサブポケット(S1, S1’)を同時に阻害するペプチド性化合物を分子モデリングにより設計した。これらの化合物は弱いながら阻害活性を示した。今後、エントロピーロスを最小限にするためにコンホメーションを分子内で固定化した化合物を設計して高活性HGFアンタゴニストの創出を目指す。 | |||||
著者版フラグ | ||||||
出版タイプ | VoR | |||||
出版タイプResource | http://purl.org/coar/version/c_970fb48d4fbd8a85 | |||||
関連URI | ||||||
識別子タイプ | URI | |||||
関連識別子 | http://www.kanazawa-u.ac.jp/~ganken/ |