Incorporação de furosemida em matriz gastrorresistente de sericina e alginato para liberação modificada [recurso eletrônico]
Ieda Cecília Saldanha Bezerra
DISSERTAÇÃO
Português
T/UNICAMP B469i
[Incorporation of furosemide into sericin and alginate gastro-resistant matrix for modified release]
Campinas, SP : [s.n.], 2018.
1 recurso online (92 p.) : il., digital, arquivo PDF.
Orientadores: Meuris Gurgel Carlos da Silva, Melissa Gurgel Adeodato Vieira
Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Engenharia Química
Resumo: A forma de administração de fármaco mais comum é a via oral devido sua praticidade e maior aceitabilidade dos pacientes. Grande parte dos medicamentos concebidos para administração oral é de liberação imediata, ou seja, liberam a dose do fármaco em um curto período de tempo logo após a sua...
Ver mais
Resumo: A forma de administração de fármaco mais comum é a via oral devido sua praticidade e maior aceitabilidade dos pacientes. Grande parte dos medicamentos concebidos para administração oral é de liberação imediata, ou seja, liberam a dose do fármaco em um curto período de tempo logo após a sua ingestão. A grande variação das concentrações do fármaco no organismo causadas por esse tipo de medicamento pode ser prejudicial ao paciente, seja quando a quantidade de fármaco está abaixo da faixa terapêutica, não atingindo o efeito desejado, ou quando sua concentração é maior que a indicada, acarretando aumento dos efeitos colaterais. Formulações de liberação modificada prometem amenizar os problemas inerentes aos medicamentos de liberação imediata por modificação da sua forma de encapsulação, eliminando a necessidade de desenvolvimentos de novos fármacos, processo que demanda muito tempo e alto investimento financeiro. Neste trabalho foi produzida uma matriz polimérica para incorporação de fármaco, no caso, de furosemida, a base de sericina e alginato para liberação modificada. A sericina é um resíduo da indústria têxtil com grande potencial para as aplicações farmacêuticas devido a suas propriedades como resistência à oxidação, atividade antibacteriana e antimicrobiana, proteção contra radiação solar ultravioleta e fácil absorção e liberação de umidade. O seu aproveitamento pode trazer benefícios econômicos e ambientais. O alginato é um biopolímero, extraído de algas marrons, que serve como agente gelificante, amplamente utilizado na área farmacêutica, principalmente no estudo de sistemas de liberação controlada. A furosemida, diurético aplicado no tratamento de edemas hepáticos, cardíacos e renais, foi incorporada à blenda de sericina e alginato a fim de modificar a sua liberação. As partículas foram produzidas por gotejamento e reticuladas ionicamente em solução de CaCl2. As partículas que apresentaram maior eficiência de incorporação e tempo de liberação foram modificadas por reticulação térmica ou covalente, por tratamento térmico ou adição do agente reticulante proantocianidina, respectivamente. As eficiências de incorporação das formulações estudadas variaram de 99,84±0,20 a 73,39±2,05%, sendo as partículas com maior quantidade de furosemida aquelas com melhor resultado. O tempo de liberação atingido pelas formulações estudadas variou entre 420 e 720 minutos, tempo superior ao apresentado por medicamentos comerciais. As formulações com sericina apresentaram liberação em tempo mais prolongado que as formulações contendo somente alginato. Além de prolongada, a liberação foi considerada retardada devido o caráter gastrorresistente da blenda. O mecanismo de liberação foi controlado pelo relaxamento e absorção de água pelas partículas e pela erosão da matriz, em alguns casos. A presença de furosemida na matriz polimérica foi confirmada por microscopia eletrônica de varredura, difração de raio X e espectroscopia infravermelho com transformada de Fourier. A estabilidade térmica da furosemida não foi alterada com a sua incorporação à blenda de sericina e alginato. O diâmetro médio das partículas produzidas foi entre 1,438±0,121 e 1,620+0,108 mm. As partículas sofreram alterações físicas durante o estudo de estabilidade acelerado
Ver menos
Abstract: The most common form of drug administration is the oral route because of its practicality and greater patient acceptability. Most of the drugs designed for oral administration are immediate release, in other words, they release the drug dose in a short period of time shortly after...
Ver mais
Abstract: The most common form of drug administration is the oral route because of its practicality and greater patient acceptability. Most of the drugs designed for oral administration are immediate release, in other words, they release the drug dose in a short period of time shortly after ingestion. The great variation of the concentrations of the drug in the organism caused by this type of drug can be harmful to the patient, either when the amount of drug is below the therapeutic range, not reaching the desired effect or when its concentration is higher than indicated, leading to increased side effects. Modified release formulations promise to alleviate the inherent problems of immediate release drugs by modifying their encapsulation form, eliminating the need for new drug developments, a time-consuming process and high financial investment. In this work, a polymeric matrix was produced for incorporation of drug, in this case, furosemide, based on sericina and alginate for modified release. Sericin is a textile waste with great potential for pharmaceutical applications due to its properties such as oxidation resistance, antibacterial and antimicrobial activity, protection against ultraviolet solar radiation and easy absorption and release of moisture. Its use can bring economic and environmental benefits. Alginate is a biopolymer, extracted from brown algae, which serves as a gelling agent, widely used in the pharmaceutical field, mainly in the study of controlled release systems. Furosemide, a diuretic applied in the treatment of hepatic, cardiac and renal edema, was incorporated into the sericin and alginate blend in order to modify its release. The particles were produced by dripping and ion-crosslinked in CaCl2 solution. The particles which had the greatest incorporation efficiency and release time were modified by thermal or covalent crosslinking by heat treatment or addition of the proanthocyanidin crosslinking agent, respectively. The incorporation efficiencies of the studied formulations ranged from 99.84 ± 0.20 to 73.39 ± 2.05%, the particles with the highest amount of furosemide being those with the best results. The release time achieved by the formulations studied ranged from 420 to 720 minutes, longer than commercial drugs. Formulations with sericin showed longer release time than formulations composed for alginate and furosemide only. Besides prolonged, the release was considered delayed due to the gastroresistant character of the blend. The mechanism of release was controlled by the relaxation and absorption of water by the particles and the erosion of the matrix, in some cases. The presence of furosemide in the polymer matrix was confirmed by scanning electron microscopy, X-ray diffraction, and Fourier transform infrared spectroscopy. The thermal stability of furosemide was not altered with its incorporation into the sericin and alginate blend. The average diameter of the particles produced was between 1.438 ± 0.121 and 1.620 ± 0.108 mm. The particles underwent physical changes during the accelerated stability study
Ver menos
Requisitos do sistema: Software para leitura de arquivo em PDF
Silva, Meuris Gurgel Carlos da, 1955-
Orientador
Vieira, Melissa Gurgel Adeodato, 1979-
Coorientador
Forte, Marcus Bruno Soares, 1980-
Avaliador
Vieira, Roniérik Pioli, 1989-
Avaliador
Incorporação de furosemida em matriz gastrorresistente de sericina e alginato para liberação modificada [recurso eletrônico]
Ieda Cecília Saldanha Bezerra
Incorporação de furosemida em matriz gastrorresistente de sericina e alginato para liberação modificada [recurso eletrônico]
Ieda Cecília Saldanha Bezerra